亚硝基脲类具有β-氯乙基亚硝基脲结构

N-亚硝基的存在使该氮原子与邻近羰基之间的键变得不稳定，在体内分解生成亲电性基团，破坏DNA的结构。此类药物有较强的亲脂性，易通过血脑屏障进入脑脊液，适用于脑瘤、转移性脑瘤、中枢神经系统肿瘤和恶性淋巴瘤，主要副作用为迟发性骨髓抑制。用于临床的例如卡莫司汀（Carmustine，BCNU），洛莫司汀（LOMOstine，CCNU，环己亚硝脲），司莫司汀（Semustine，me-CCNU，甲环亚硝脲），尼莫司汀（Nimustine）等。

卡莫司汀（Carmustine，BCNU),化学名：1，3-双（2-氯乙基）-1-亚硝基脲，又称卡氮芥，卡莫司汀在酸性条件下较稳定；在碱性条件下不稳定，易被分解。卡莫司汀有较强的亲脂性，易通过血脑屏障进入脑脊液，适用于脑瘤、转移性脑瘤、中枢神经系统肿瘤和恶性淋巴瘤，主要副作用为迟发性骨髓抑制。